S4. Hormon- og metabolske modulatorer

Forbudt i og utenfor konkurranse.

1. Aromatasehemmere inkludert, men ikke begrenset til:

  • 2-androstenol (5α-androst-2-en-17-ol) 
  • 2-androstenon (5 α-androst-2-en-17-0n (kjent som «Delta-2»))
  • 3-androstenol (5α-androst-3-en-17-ol)
  • 3-androstenon (5α-androst-3-en-17-on)
  • 4-androsten-3,6,17-trion (6-oxo)
  • aminoglutetimid
  • anastrozol
  • androsta-1,4,6-trien-3,17-dion (androstatriendion)
  • androsta-3,5-dien-7,17-dion (arimistane)
  • eksemestan
  • formestan
  • letrozol
  • testolakton

2. Selektive østrogenreseptormodulatorer (Selective Estrogen Receptor Modulators, SERMer) inkludert, men ikke begrenset til:

  • raloksifen 
  • tamoksifen 
  • toremifen

3. Andre antiøstrogene substanser inkludert, men ikke begrenset til:

  • cyklofenil 
  • fulvestrant 
  • klomifen

4. Stoffer som forhindrer aktivering av "activin receptor IIB (ActRIIB)" inkludert, men ikke begrenset til:

  • activin A-nøytralisende antistoffer
  • ActRIIB-konkurrenter, for eksempel «falske» activin-reseptorer («decoy activin receptors») (for eksempel ACE-031)
  • anti-ActRIIB-antistoffer (for eksempel bimagrumab)
  • myostatinhemmere:
    * myostatinnøytralisende antistoffer (for eksempel domagrozumab, landogrozumab, stamulumab)
    * myostainbindende proteiner (for eksempel follistatin, myostatin propeptid)
    * stoffer som reduserer eller forhindrer nydannelse av myostatin

5. Metabolske modulatorer:

5.1 Aktivatorer av AMP-aktivert protein kinase (AMPK), for eksempel

  • AICAR
  • SR9009
  • peroksisom-proliferatoraktivert reseptor delta (PPARδ) -agonister, for eksempel 2-(2-metyl-4-((4-metyl-2-(4-(trifluorometyl)fenyl)tiazol-5-yl)metyltio)fenoksy) eddiksyre (GW1516, GW501516) 

5.2 Insuliner (inkluderer også kort- og langtidsvirkende insulinanaloger) og insulin- mimetika

5.3 Meldonium

5.4 Trimetazidin

Les mer

Medisinsk fritak
Utøvere må søke om medisinsk fritak for bruk av stoffer i denne gruppen som ledd i medisinsk behandling.  Tidspunkt for søknad avhenger av utøvers nivå.  jf. «Regler om medisinsk fritak».

Les mer: Informasjon om medisinsk fritak


Bruk og bivirkninger

Antiøstrogene midler brukes blant annet for å hindre brystkjertelvekst hos menn (gynekomasti) som misbruker anabole androgene steroider (AAS). Hos kvinner brukes denne gruppen stoffer bl.a. i behandlingen av brystkreft og til forebygging av osteoporose (benskjørhet). Disse stoffene er forbudt for begge kjønn både i og utenfor konkurranse. Bakgrunnen for dette er at antiøstrogene midler, spesielt aromatasehemmerne, er vist å kunne øke androgennivåene (dvs. nivåene av mannlige kjønnshormoner) også hos kvinner. Det kan således være muligheter for at disse stoffene kan gi prestasjonsforbedrende effekt hos kvinner.

Insulin brukes i medisinsk sammenheng til behandling av pasienter med diabetes.Insulin har anabole (vevsoppbyggende) egenskaper, og er et meget potent (kraftigvirkende) hormon som svært effektivt senker blodsukkeret. Misbruk kan således føre til matthet, sultfølelse, kaldsvetting, kramper, bevisstløshet og død. Det er svært liten margin mellom ønsket effekt og alvorlige, potensielt fatale, effekter. Trimetazidin er farmakologisk sett klassifisert som en modulator av metabolismen i hjertet.

Meldonium er et stoff som optimaliserer energiomsetningen i hjertet under oksygenmangel. Stoffskiftet i hjertet legges om slik at det kreves mindre oksygen, og hjertet jobber litt lettere under forhold med lite oksygen (som for eksempel ved hjerteinfarkt og angina pectoris (hjertekrampe)). Det er lite data på hvordan dette påvirker unge, friste idrettsutøvere. Stoffet er kjent for å påvirke fettsyretransporten inn i mitokondriene («cellenes kraftverk»), på denne måten kan alle celler påvirkes, men det er usikkert om dette har noen stor effekt hos friske individer. Det er hevdet at stoffet kan påvirke/øke utholdenhet, gi bedre restitusjon etter trening/konkurranse, muligens gi en bedre stresstoleranse/mestring og ha en sentralstimulerende effekt. Dette er effekter som man vil kunne ha nytte av innen idretten, og dette er også sannsynligvis årsakene til at det har vært et etterspurt dopingmiddel. Man kan heller ikke se bort fra at det kan ha anabole (muskelbyggende) effekter.

Trimetazidin er farmakologisk sett klassifisert som en modulator av metabolismen i hjertet. Trimetazidin er et stoff som kan benyttes i behandlingen av angina pectoris (”hjertekrampe”) og hjerteinfarkt, og virker ved å øke glukoseomsetningen/-utnyttelsen i hjertemuskelen (myokard) ved å hemme fettsyreoksidasjonen i hjertet. Siden omsetningen av glukose krever mindre oksygen enn fettsyreomsetningen, så er dette mer gunstig for et skadet hjerte (for eksempel ved angina pectoris og hjerteinfarkt), og gir i denne situasjonen en mer tilpasset og gunstig metabolisme, slik at hjertet beskyttes. Prestasjons-forbedrende effekter ved bruk av trimetazidin i dopingøyemed kan ikke utelukkes.